陈晓艳
- 作品数：6 被引量：19H指数：3
- 供职机构：苏州大学医学部药学院更多>>
- 发文基金：国家科技支撑计划国家科技型中小企业技术创新基金江苏省“六大人才高峰”高层次人才项目更多>>
- 相关领域：医药卫生一般工业技术更多>>
- 去甲基斑蝥素纳米粒肠道吸收的体内外相关性研究被引量：3
- 2009年
- 目的考察去甲基斑蝥素壳聚糖纳米粒(NCTD-CS-NP)的体外释放以及其在体、离体肠吸收特征,并建立三者之间的相关性。方法采用离子诱导交联法制备NCTD-CS-NP,动态透析法考察其体外释药动力学;以去甲基斑蝥素(NCTD)水溶液为对照,采用大鼠离体外翻肠法与在体回流法研究纳米粒制剂在大鼠小肠区段内的吸收规律;并对体外释放、离体及在体肠吸收进行相关性研究。结果NCTD与NCTD-CS-NP在大鼠小肠部位的吸收速率常数(K_a)依次为:十二指肠>空肠>回肠>结肠;两种剂型在十二指肠的K_a分别为15.69、29.16 h^(-1),纳米粒制剂的吸收显著好于水溶液;同一剂型,不同质量浓度药物的大鼠小肠部位的吸收速率之间无显著影响(P>0.05),均符合一级吸收动力学过程;离体小肠外翻吸收的趋势与在体吸收一致,仅K_a稍有降低,二者呈现良好的相关性(r=0.999 4)。结论壳聚糖纳米粒有利于药物释放,可有效促进NCTD在肠黏膜的吸收;NCTD在肠道中上部吸收明显,药物质量浓度对吸收速率无显著影响;NCTD体外释药、在体、离体肠吸收三者之间相关性良好。
- 陈晓艳刘扬张玮贝永燕许静玉王文娟张学农
- 关键词：去甲基斑蝥素纳米粒吸收动力学
- 乳糖化-去甲斑蝥素及其纳米粒在Caco-2细胞模型中的跨膜转运机制被引量：5
- 2011年
- 目的研究乳糖化-去甲斑蝥素(Lac-NCTD)及其壳聚糖纳米粒(Lac-NCTD-NPs)的细胞摄取、转运机制。方法采用Caco-2细胞单层模型研究Lac-NCTD和Lac-NCTD-NPs的摄取和跨膜转运,考察了时间、温度、pH值、药物质量浓度、吸收抑制剂和促进剂对药物跨膜吸收的影响,并比较两种剂型吸收过程的差异。结果 Lac-NCTD以主动转运为主要方式被细胞摄取和转运,少部分通过旁路转运。药物的摄取和时间呈正相关,与温度呈负相关。P-糖蛋白(P-gp)和多药耐药相关蛋白2(MRP2)抑制剂能增加Lac-NCTD的细胞摄取(P<0.05)。药物从基底侧(basolateral,BL)到肠腔侧(apical,AP)的渗透系数(Papp(BL→AP))大于Papp(AP→BL)。内吞抑制剂氧化苯砷对药物的转运无影响,旁路转运促进剂去氧胆酸钠能增加药物转运。结论 Lac-NCTD主要以主动转运方式被吸收,少部分通过旁路转运被Caco-2细胞摄取和转运,此过程受P-gp和MRP2外排蛋白的影响,且药物纳米粒的摄取和转运较其溶液均有增加。
- 管敏贝永燕周奕陈晓艳张学农
- 关键词：CACO-2细胞
- 去甲基斑蝥素纳米粒大鼠体肠吸收动力学研究被引量：1
- 2009年
- 目的:考察去甲基斑蝥素(NCTD)及其壳聚糖纳米粒(NCTD-CS-NP)制剂的大鼠在体吸收特征与相关动力学。方法:采用大鼠在体回流试验,并用紫外分光光度法和HPLC分别测定酚红和NCTD的质量浓度;并采用在体循环法比较不同质量浓度NCTD及NCTD-CS-NP在大鼠小肠区段内的吸收规律。结果:NCTD在十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收速率常数(ka)分别为:0.0306,0.0278,0.0151,0.0044h-1,NCTD-CS-NP在对应肠段的ka分别为:0.0689,0.0592,0.0353,0.0095h-1;质量浓度分别为140,160,180μg/mL的NCTD小肠ka分别为:0.0499,0.0525,0.0489h-1;对应质量浓度的NCTD-CS-NPka分别为:0.0814,0.0764,0.0734h-1。结论:NCTD的质量浓度对其大鼠全肠道的吸收无显著影响,吸收呈一级动力学过程,且以肠道中上部的吸收为主,NCTD-CS-NP可有效促进药物在肠粘膜的吸收。
- 陈晓艳刘扬张玮张学农
- 关键词：去甲基斑蝥素纳米粒药物动力学
- 新型肝靶向去甲斑螯素壳聚糖纳米粒的吸收机理研究
- 目的：本文制备了两种去甲基斑蝥素(Norcantharidin, NCTD)新型肝靶向纳米粒：去甲基斑蝥素壳聚糖纳米粒(Norcantharidin loaded chitosan nanoparticles，NCTD-...
- 陈晓艳
- 关键词：去甲斑蝥素肝靶向壳聚糖纳米粒口服给药系统
- 文献传递
- 新型肝靶向去甲斑蝥素壳聚糖纳米粒的吸收机理研究
- 目的本文制备了两种去甲基斑蝥素（Norcantharidin, NCTD）新型肝靶向纳米粒:去甲基斑蝥素壳聚糖纳米粒（Norcantharidin loaded chitosan nanoparticles, NCTD-...
- 陈晓艳
- 关键词：去甲斑蝥素肝靶向纳米粒肠吸收动力学CACO-2细胞
- 文献传递
- 去甲斑蝥素N-乳糖酰壳聚糖纳米粒的肝靶向抗肿瘤药效学评价被引量：11
- 2010年
- 目的:考察去甲斑蝥素N-乳糖酰壳聚糖纳米粒的肝靶向抗肿瘤药效学。方法:离子诱导法制备去甲斑蝥素壳聚糖纳米粒(NCTD-CS-NPs)及去甲斑蝥素N-乳糖酰壳聚糖纳米粒(NCTD-GC-NPs);考察两种纳米粒在H22荷瘤小鼠体内的抗肿瘤活性,分别采用流式细胞仪检测及MTT法考察两种纳米粒对肝肿瘤细胞Bel-7402、肝正常细胞HL-7702的摄取和细胞毒性。结果:相同的流式测定条件下经乳糖酸修饰的纳米粒具有更强的平均荧光强度,表明其对两种细胞的亲和性更大。去甲斑蝥素(NCTD),NCTD-CS-NPs,NCTD-GC-NPs在Bel-7402中的IC50分别是(18.84±1.87),(16.38±1.48),(7.12±1.94)μg.mL-1,在HL-7702中的IC50分别是(22.66±1.74),(21.76±1.92),(12.79±1.71)μg.mL-1。2.0 mg.kg-1NCTD,NCTD-CS-NPs,NCTD-GC-NPs 3组对H22荷瘤小鼠的抑瘤率分别为28.97%,37.86%,43.56%,反映了纳米粒在H22荷瘤小鼠体内良好的肝靶向抗肿瘤活性。结论:去甲斑蝥素N-乳糖酰壳聚糖纳米粒发挥双重靶向作用,有望成为新型靶向抗肿瘤制剂。
- 胡玮章良王钦陈晓艳贝永燕许静玉王文娟张学农
- 关键词：去甲斑蝥素纳米粒
