张跃飞
- 作品数：2 被引量：6H指数：1
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- 星点设计-效应面法优化硝苯地平缓释微丸的包衣处方被引量：6
- 2015年
- 目的以星点设计-效应面法筛选并优化硝苯地平缓释微丸包衣处方,量化Eudragit RL/RS用量及比例与释放度之间的关系,为硝苯地平缓释微丸胶囊的研究提供参考。方法采用层积上药法制备含药丸芯,流化床包衣制备缓释微丸。以释放度作为考察指标,将Eudragit RL/RS比例和包衣增重为自变量,采用星点设计-效应面法优化包衣处方,并对模型进行验证。结果包衣液中Eudragit RL/RS的配比、包衣增重量对释放度影响显著。二次方模型是描述指标与因素之间的最佳模型。当Eudragit RL/RS的包衣增重量为15%,Eudragit RL/RS的配比为4:6时,制备的硝苯地平缓释微丸能维持12 h持续释药,释药速率实测值与预测值的偏差<10%。结论星点设计-效应面法可用于硝苯地平缓释微丸包衣处方的优化,所建模型具有较好的预测能力和实用性。
- 张跃飞潘忠平肖正林丁劲松周彦彬
- 关键词：硝苯地平缓释微丸星点设计
- 膜控释硝苯地平缓释微丸的处方组成与犬体内吸收评价
- 2015年
- 目的制备不同释放速度的膜控释硝苯地平缓释微丸,考察处方组成与犬体内吸收的相关性。方法根据前期建立的处方与释放度数学模型,以空白糖丸芯为基丸,PVP K30为致孔剂,采用流化床层积上药工艺,制备释放速度分别为10.4%/h和21.7%/h（T1和T2）的Eudragit RL/RS膜控型硝苯地平缓释微丸胶囊。以随机交叉单剂量方式给予Beagle犬2种硝苯地平缓释胶囊（T1和T2）,剂量均为20 mg,研究两者体内吸收是否与体外释放具有一致性,为处方与释放度数学模型的体内评价提供参考。结果 T1和T2的AUC0-24 h为（165.0±20.3）、（128.6±17.5）ng·h·mL^-1;Cmax为（27.1±2.9）、（29.3±4.9）ng·mL^-1,体外释放速度的差异,可在体内显示不同的吸收速度。以T1参数建立处方与体内吸收的数学关系式,可预测T2的AUC0-24 h和Cmax,预测值与实测值之间的差异（PE%）分别为5.5%和6.2%。结论依据包衣处方与释放度数学模型制备的硝苯地平缓释微丸胶囊,其体外释放速度差异可反映体内吸收差异。该数学模型可用于指导硝苯地平缓释胶囊的处方设计与制备。
- 张跃飞潘忠平肖正林丁劲松周彦彬
- 关键词：硝苯地平缓释微丸药物动力学体内外相关性
