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晶型对落新妇苷纳米混悬剂体内外行为的影响被引量：3: 2019年; 目的:探讨晶型对落新妇苷纳米混悬剂(AT-NS)体内外行为的影响。方法:分别采用沉淀法和微型化介质研磨法制备两种AT-NS,即AT-NS1和AT-NS2,采用纳米激光粒度仪测定其粒径和多分散性指数(PDI);通过X射线衍射技术(XRD)、电镜扫描技术(SEM)、高效液相色谱法(HPLC)和桨法对AT原料药、AT-NS1、AT-NS2的结构特征、外观形态及体外溶出度进行分析、比较。取15只健康雄性SD大鼠随机分为AT原料药组、AT-NS1组和AT-NS2组,每组5只。分别单次灌胃相应药物混悬液120 mg/kg(均以水为溶剂),并于给药前(0 min)及给药后5、10、20、30、60、120、240、480 min自眼眶取血,以芦丁为内标,采用HPLC法测定大鼠血浆中AT的质量浓度,采用DAS 2.0软件计算其药动学参数,并进行比较。结果:AT-NS1和AT-NS2粒径分别为(212.48±0.32)、(226.36±2.29)nm,PDI分别为0.129 3±0.026 3、0.254 7±0.012 4。XRD分析显示,AT-NS1为无定型,AT-NS2为结晶型,两者的衍射峰均与AT原料药存在差异。SEM分析显示,AT-NS1和AT-NS2形态相似,均呈圆球状且大小均一;AT原料药为块状,粒径较大且大小不一。溶出度试验结果显示,1 h时,AT原料药、AT-NS1和AT-NS2的累积溶出度分别为4.54%、35.01%、12.22%;12 h时,三者的累积溶出度分别为24.01%、81.14%、64.69%;24 h时,三者的累积溶出度分别达到36.04%、84.87%、85.86%。药动学研究结果显示,与原料药组比较,AT-NS1组和AT-NS2组大鼠的c_(max)、AUC_(0-∞)以及AT-NS1组的t1/2z均显著升高,AT-NS1组大鼠的tmax显著缩短(P<0.05);与AT-NS2组比较,AT-NS1组大鼠的c_(max)、AUC_(0-∞)、t1/2z均显著升高,t_(max)显著缩短(P<0.05)。结论:将AT制备成NS后,可明显增加其体外溶出,并促进其体内口服吸收;且在短时间内,无定型NS比结晶型NS的溶出/吸收更快。; 汪小涵王聪颖刘肖沈成英钟芮娜申宝德袁海龙; 关键词：落新妇苷纳米混悬剂无定型结晶型溶出度药动学

Box-Behnken效应面法优化美洛昔康纳米晶舌下速溶膜的处方研究被引量：2: 2018年; 目的制备美洛昔康纳米晶舌下速溶膜(MLX-NS-FDSFs),优化其处方,并考察其体外溶出。方法采用pH依赖的溶解沉淀联合高速剪切法制备美洛昔康纳米晶(MLX-NS),进一步制成舌下速溶膜。以羟丙甲基纤维素E30(HPMC-E30)质量浓度、聚乙二醇400(PEG-400)质量浓度和MLX-NS加入体积为考察因素,以膜复溶后纳米粒的粒径、崩解时间和拉伸长度为指标,采用Box-Behnken设计试验优化MLX-NS-FDSFs处方。考察以最优处方制备的MLX-NS-FDSFs的形态、含量均匀度和体外溶出度。结果以最优处方35 mg·mL^(-1)HPMC-E30、40 mg·mL^(-1)PEG-400、10 mL MLX-NS制得的MLX-NS-FDSFs复溶后的纳米粒粒径为(186.4±6.3)nm,崩解时间为(26.08±1.76)s、拉伸长度为(1.51±0.13)mm,理论预测值与实测值偏差较小,模型具有良好的预测性。形态分析结果显示,MLX纳米粒均匀的分散在膜内,含量均匀度符合规定,MLX在5 min内释放度达到(91.75±8.05)%。结论采用Box-Behnken效应面法优化MLX-NS-FDSFs处方是可行、有效的,MLX-NS-FDSFs可显著提高MLX的累积溶出度。; 徐方楚沈成英连王权申宝德卢丽琨马亚中袁海龙; 关键词：美洛昔康纳米晶 BOX-BEHNKEN效应面法

灵芝三萜纳米混悬凝胶剂的制备及其体外透皮研究被引量：15: 2014年; 目的研制灵芝三萜纳米混悬凝胶剂(GT-NS-gel),并进行体外透皮研究。方法采用高压均质法制备灵芝三萜纳米混悬剂(GT-NS),然后进一步制成凝胶剂。以24 h体外累积释放率和24 h后皮肤中的滞留量为指标,通过效应面法优化GT-NS-gel的处方;比较优化后的GT-NS-gel和灵芝三萜凝胶剂(GT-gel)的体外经皮渗透量及滞留量。结果以最优处方:5 mg/g卡波姆940、30 mg/g GT、47.2 mg/g卵磷脂制得的GT-NS-gel在24 h时的体外累积释放率为(56.28±2.16)%,24 h皮肤滞留量为(472.89±8.74)μg/cm2,理论预测值与实测值接近,模型具有良好的预测性;GT-NS-gel 24 h药物累积渗透量和皮肤滞留量分别为(50.73±4.97)和(475.89±10.74)μg/cm2,明显高于GT-gel的(14.79±3.45)和(101.32±7.02)μg/cm2(P<0.05)。结论将灵芝三萜制成纳米混悬凝胶剂,能够增加药物的皮肤滞留量,提高药物在皮肤局部的生物利用度。; 沈成英申宝德徐平华李晓荣闵红燕韩晋袁海龙; 关键词：灵芝三萜纳米混悬剂凝胶剂经皮渗透效应面法

波棱甲素纳米混悬剂体内外抗乙肝病毒实验研究被引量：3: 2015年; 目的研究波棱甲素纳米混悬剂(PEDX-NS)的体内外抗乙肝病毒活性。方法本实验选择Hep G2 2.2.15细胞系和鸭乙肝病毒感染模型两种模型评价波棱甲素纳米混悬剂的体内外抗乙肝病毒活性,并与波棱甲素普通混悬剂(PEDX-CS)进行比较。结果体外实验结果显示,波棱甲素纳米混悬剂可有效抑制2.2.15细胞抗原(HBs Ag和HBe Ag)的分泌,并呈现一定的剂量依赖性,且波棱甲素纳米混悬剂的抑制作用显著高于波棱甲素普通混悬剂(P<0.05或P<0.01)。体内实验结果显示,高、中剂量(100、60 mg·kg-1)波棱甲素纳米混悬剂可显著降低鸭血清乙肝病毒-DNA的水平(P<0.05或P<0.01),且效果优于同剂量的波棱甲素普通混悬剂(P<0.05或P<0.01)。结论结果表明,波棱甲素纳米混悬剂体内外均具有抗乙肝病毒活性,且抗病毒作用明显优于波棱甲素普通混悬剂,其机制可能在于将其制成纳米混悬剂之后,粒径减小,表面积增大,体内吸收增加,从而使它的药效作用增强。; 邱玲申宝德程玲郑娟沈刚李娟娟韩晋袁海龙; 关键词：纳米混悬剂乙肝病毒体内外评价

波棱酮纳米混悬剂的制备及其体外抗肝纤活性评价被引量：3: 2019年; 波棱酮(herpetone,HPT)是从波棱瓜子总木脂素中分离得到的单体化合物,具有保肝降酶及抗乙肝病毒活性。然而,波棱酮存在水溶性差、生物利用度低等问题,其是否对肝纤细胞有抑制作用也未见报道。为了提高HPT溶出度并研究其抗肝纤活性的作用及机制,课题组采用微型化介质研磨法制备波棱酮纳米混悬液(HPT-NS),并通过单因素实验优化处方及工艺,扫描电镜(SEM)观察HPT-NS的形态;透析法考察体外溶出情况; CCK8法测定HPT-NS对大鼠肝星状细胞(HSC-T6)增殖的影响;流式细胞术检测HPT-NS对HSC-T6细胞周期及凋亡的影响。结果显示,优化所得的HPT-NS平均粒径为(196±7) nm,多分散指数为0. 279±0. 009; SEM显示HPT-NS呈规则的棒状;体外溶出实验显示HPT-NS在18 h内累积溶出度达93%,显著高于其物理混合物组(HPT-CS,28%); CCK8实验显示HPT-NS对HSC-T6细胞抑制率高于HPT-CS;流式细胞检测结果显示HPT-NS可将HSC-T6细胞阻止在G2/M期,诱导HSC-T6细胞的晚期凋亡,且作用显著强于HPT-CS。研究表明,HPT-NS显著提高了HPT的体外溶出度,增强了对HSC-T6细胞增殖的抑制作用,其作用机制为阻滞细胞于G2/M期,并诱导其晚期凋亡。; 左洁杰沈成英申宝德刘园刘园刘肖刘肖汪小涵; 关键词：溶出肝星状细胞凋亡细胞周期

甘草酸胆盐/磷脂混合胶束舌下速溶膜制备及处方优化: 目的：制备甘草酸胆盐/磷脂混合胶束舌下速溶膜,并优化其处方. 方法：采用溶剂浇铸法制备甘草酸胆盐/磷脂混合胶束舌下速溶膜,并优化处方;以Box-Behnken设计效应面法考察处方中海藻酸钠用量、丙二醇用量以及甘...; 闵红燕沈成英申宝德徐平华万露袁海龙韩晋; 关键词：甘草酸胆盐混合胶束处方优化; 文献传递

呋喃西林纳米混悬凝胶剂的制备及体外透皮评价被引量：6: 2017年; 目的:制备呋喃西林纳米混悬凝胶剂(nanosuspension-based gel of nitrofurazone,NTZ-nanogel),并进行离体透皮评价。方法:采用微介质研磨法制备呋喃西林纳米混悬剂(nanosuspension of nitrofurazone,NTZ-NS),并进一步制成NTZ-nanogel。以NTZ-nanogel复溶后的粒径(particle size,PS)和多分散指数(polydispersity index,PDI)以及24 h后大鼠离体皮肤滞留量为评价指标,采用正交实验设计对NTZ-nanogel处方中的卡波姆940(载体)、甘油(保湿剂)和NTZ-NS用量进行优化。比较最优NTZ-nanogel和市售凝胶剂的24 h后离体药物累积渗透量和皮肤滞留量。结果:以最优处方工艺:2.0 m L NTZ-NS、0.2 g卡波姆940、2.0 g甘油制得NTZ-nanogel,复溶后PS为(337±12)nm,PDI为(0.268±0.008);24 h后离体药物累积渗透量和皮肤滞留量分别为(212.521±2.285)和(108.375±4.057)μg·cm-2,明显高于市售凝胶(60.567±1.564)和(10.731±0.630)μg·cm^(-2)。结论:将NTZ制成NTZ-nanogel,能显著增加其在体外透皮实验中的累积渗透量和皮肤滞留量,从而提高在局部皮肤的生物利用度。; 刘肖庞建云刘娟申宝德沈成英连王权胡春晓李小芳袁海龙; 关键词：呋喃西林纳米混悬剂凝胶剂体外透皮

利巴韦林雾化吸入液的含量测定及体外肺沉积率考察被引量：2: 2016年; 目的建立HPLC法测定利巴韦林雾化吸入液中利巴韦林含量的方法,并对其体外沉积率进行考察。方法采用SB-AQ C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为水,流速:1.0ml·min^(-1),检测波长:207nm。采用新一代多级药用撞击器测定利巴韦林雾化吸入液的有效部位沉积率。结果在41.6~416μg·ml^(-1)范围内,峰面积对质量浓度有良好的线性关系,日内精密度和日间精密度均<2%(n=5);回收率在98%~102%;体外沉积率为68.51%。结论本含量测定方法准确可靠、重复性好,该制剂的体外肺沉积率符合要求。; 袁其红宋杨申宝德范娜徐平华王啸洋张诗龙张木子荷韩晋; 关键词：利巴韦林 HPLC

苦参碱凝胶剂的制备及体外释药特性考察被引量：23: 2014年; 目的:优选苦参碱凝胶剂的处方工艺并考察其体外释药特性。方法:采用HPLC测定苦参碱含量,流动相乙腈-0.02 mol·L-1磷酸二氢钾溶液(6∶94),检测波长210 nm。利用动态透析法测定苦参碱凝胶剂体外释放率,以1,5,10 h累计释放率的综合评分为指标,通过正交试验考察卡波姆-940用量、苦参碱用量、氮酮用量及凝胶pH对处方工艺的影响。结果:优选的处方工艺为卡波姆-940、苦参碱和氮酮用量分别为1.0,2.0,0.5 g,pH调节至6.8;苦参碱凝胶剂在1,5,10 h内的体外累计释放率分别为(10.17±0.35)%,(74.90±0.70)%,(94.53±0.74)%。结论:优选的处方工艺稳定可行,制备的苦参碱凝胶剂具有缓释特性。; 徐和戴领沈成英白金霞申宝德袁海龙; 关键词：苦参碱凝胶剂体外释放缓释制剂正交试验

HPLC法测定芹龙颗粒中龙胆苦苷的含量被引量：1: 2016年; 目的建立芹龙颗粒中龙胆苦苷含量测定的方法。方法安捷伦Zorbax SB-C18色谱柱(250mm×4.6mm,5.0μm);流动相:甲醇-水(23∶77);柱温:25℃;流速:1 ml·min^(-1);检测波长:270nm。结果龙胆苦苷在51.5~154.5μg·ml^(-1)浓度范围内线性关系良好,r=0.9998(n=5);平均回收率为98.9%,RSD为0.55%(n=6)。结论该方法快速、简便、准确,重复性好,可用于芹龙颗粒的质量控制。; 范娜张诗龙宋杨申宝德徐平华张木子荷韩晋; 关键词：龙胆苦苷 HPLC

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申宝德

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