冯志祥
- 作品数：9 被引量：12H指数：3
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- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 1-[2-(N-甲基-N-取代苄基)氨基-2-(4-叔丁基苯基)乙基]-1H-1,2,4-三唑类化合物的合成及抗真菌活性被引量：4
- 2000年
- 根据氮唑类和苄胺类抗真菌药物的构效关系和作用机理 ,设计合成了 2 3种 1 -[2 -( N -甲基 -N -取代苄基 )氨基 -2 -( 4-叔丁基苯基 )乙基 ]-1 H-1 ,2 ,4 -三唑类化合物 ,其结构经元素分析、红外光谱及核磁共振谱分析证实 .体外抑菌实验结果表明 :目标化合物对常见的 9种致病真菌均有一定活性 ,对浅表真菌活性优于深部真菌 ,其中化合物 3 ,4 ,6,1 0 ,1 2 ,1 4和 1
- 冯志祥张万年周有骏吕加国朱驹李科
- 关键词：抗真菌活性抗真菌药物
- 1—[2—（N—甲基—N—取代苄基）氨基—2—（2,4—二氯苯基）乙基]—1H—1,2,4—三唑类化合物的合成及抗真菌活性
- 2000年
- 根据氮唑粝和苄胺类抗真菌化合物的构效关系和作用机理，合成了22个1-[2-(N-甲基-N-取代苄基）氨基-2-(2,4-二氯苯基）乙基]-1H-1,2,4-三唑类新化合物，所有化合物经元素分析，红外光谱和核磁共振谱确证结构。初步抑菌试验结果表明，所有化合物对9种致病真菌具有不同程度的抑制作用。化合物2，5，6，9，10，12，13，14和18对红色毛癣菌显示较强活性，化合物1，2，5，10，15和18对羊毛样小孢子菌抑制作用较强，它们对该两种真菌的作用优于或相当于益康唑，而化合物2和5对多种真菌均显示较强活性。
- 冯志祥张万年等
- 关键词：抗真菌活性
- 三唑类抗真菌化合物的合成及构效关系研究
- 作者们设计、合成了三类新型三唑类化合物,并对一部分三唑醇类化合物抗白色念珠菌的活性进行了比较分子力场分析(CoMFA)研究,以寻找广谱、高效、低毒的抗真菌化合物.1、合成了166个化合物,均为首次报道,结构均经<,1>H...
- 冯志祥
- 关键词：比较分子力场分析光活性抗真菌活性
- 文献传递
- 抗真菌药阿莫罗芬的合成被引量：4
- 2000年
- 以叔戊基苯为原料 ,经羟甲基化、溴代 ,生成 4 溴甲基叔戊基苯 (2 ) ,再与甲基丙二酸二乙酯缩合 ,水解 ,脱羧 ,制得关键中间体 2 甲基 3 (4 叔戊基苯基 )丙酸 (3) ,与顺 2 ,6 二甲基吗啉成酰胺 ,还原得到阿莫罗芬 .
- 冯志祥张万年周有骏陈卫平朱驹
- 关键词：阿莫罗芬抗真菌活性
- 抗真菌药物氟康唑的制备方法
- 本发明公开了一种抗真菌药物氟康唑的新制备方法。简化并改进了现有制备工艺,从四至五步法简化为三步法,反应流程为:(1)由间二氟苯与氯乙酰氯发生付－克反应,生成中间体α－氯－2,4－二氟苯乙酮(II);(2)甲酰胺、水合肼和...
- 冯志祥张万年周有骏吕加国朱驹季海涛
- 文献传递
- 1-[2-(N-甲基)氨基-2-(2,4-二氯苯基)乙基]-1H-1,2,4-三唑化合物的合成
- 2001年
- 目的 :改进 1- [2 - (N-甲基 )氨基 - 2 - (2 ,4-二氯苯基 )乙基 ]- 1H- 1,2 ,4-三唑的合成方法 ,降低成本 ,提高收率。方法 :以 2 -氯 - 1- (2 ,4-二氯苯基 )乙酮为原料 ,经三唑烷基化与甲胺反应生成酮亚胺后还原 (A法 ) ,或与 N-甲基甲酰胺进行 L eukart反应(B法 )。结果 :A和 B两种方法制得目标化合物的收率分别为 5 7.6 %和 6 3.2 %。结论 :A和 B两种方法原料易得 ,反应简便 ,降低了成本 。
- 冯志祥张万年周有骏朱驹吕加国
- 新型三唑苄胺类化合物体外抗真菌活性及构效关系被引量：1
- 2001年
- 目的 :研究 2 3个 1- [2 - (N-甲基 - N-取代苄基 )氨基 - 2 - (2 ,4-二氟苯基 )乙基 ]- 1H - 1,2 ,4-三唑类化合物的体外抗真菌活性 ,并初步探讨其构效关系。 方法 :选择 8种临床致病真菌为试验菌 ,观察本类化合物对它们的体外抑菌作用 ,并与布替萘芬和益康唑作比较。结果和结论 :所有目标化合物对 8种试验真菌均有不同程度的抑制作用 ,大部分化合物对白念珠菌和近平滑念珠菌的活性明显高于布替萘芬 ;化合物 2、13对新型隐球菌的活性是益康唑的 6 4～ 12 8倍 ,化合物 2、3、13、16对多数真菌显示较强活性。构效关系研究表明 ,苄胺类和氮唑类化合物的特征结构组合在一起 ,对某些真菌的抑菌活性起到了取长补短的作用 ;但苄基为萘苄时 ,对多数深部真菌活性较差。
- 冯志祥张万年周有骏朱驹吕加国李科曹永兵
- 关键词：抗真菌药构效关系
- 1-[2-(N-甲基-N 取代苄基)氨基-2-(2,4-二氟苯基)乙基]-1H-1,2,4-三唑类化合物的合成及抗真菌活性被引量：5
- 1999年
- 目的:1[2(N甲基N取代苄基)氨基2(2,4二氟苯基) 乙基]1H1,2 ,4三唑类化合物的合成及抗真菌活性研究。方法:通过付克反应、三唑烷基化、酮亚胺还原和Leuckart 反应,得到关键中间体,然后通过N烷基化反应制得目标化合物,并用二倍稀释法测定了体外抑菌活性。结果:合成了23 个1[2(N甲基N取代苄基) 氨基2(2,4二氟苯基)乙基]1H1 ,2,4三唑类化合物,均为首次报道。所有目标化合物对8 种致病真菌均有不同程度的抗真菌活性。大部分化合物对Candida.albicans 和Candida.parapsilosis 的抗菌活性明显高于布替萘芬,其中1 ,2 ,6 ,13,14 ,19 对Candida.albicans 的抗菌活性是益康唑的8～32 倍,2,13 对Cryptococcu.neoformans 的抗菌活性是布替萘芬的4～8 倍,是益康唑64 ～128 倍。所有化合物对Microsporum .canis 的抗菌活性均高于或相当于益康唑。结论:其中一些化合物显示了较强抗真菌的活性。
- 冯志祥张万年周有骏朱驹吕加国李科
- 关键词：抗真菌活性药理
- 抗真菌药物氟康唑的制备方法
- 本发明公开了一种抗真菌药物氟康唑的新制备方法。简化并改进了现有制备工艺，从四至五步法简化为三步法，反应流程为：(1)由间二氟苯与氯乙酰氯发生付-克反应，生成中间体α-氯-2，4-二氟苯乙酮(II)；(2)甲酰胺、水合肼和...
- 冯志祥张万年周有骏吕加国朱驹季海涛
- 文献传递
