周尚民
- 作品数：6 被引量：4H指数：1
- 供职机构：军事医学科学院生物工程研究所更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项国家高技术研究发展计划国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 替韦立马一水合物的制备及新晶型结构测定被引量：1
- 2012年
- 目的:改进替韦立马的合成工艺,制备替韦立马新晶型。方法:以对三氟甲基苯甲酸甲酯为起始原料,经肼解反应制得重要中间体对三氟甲基苯甲酰肼(6);6与中间体4,4a,5,5a,6,6a-六氢-4,6-亚乙烯基-1H环丙[f]异苯并呋喃-1,3(3aH)-二酮(4)缩合得到目标化合物替韦立马粗品,以90%乙醇溶液结晶制得晶体。结果与结论:反应条件优化后,总收率提高到61%,降低了生产成本,有利于工业化生产;所得替韦立马晶体为单斜晶系,含1个结晶水。
- 董铭心李海涛王孝花毛文祥周尚民戴秋云
- 关键词：水合物晶型
- CXCR4 HIV-1抑制剂的设计合成及活性研究被引量：1
- 2014年
- 目的设计、合成一系列新型四氢喹啉-苄基或苯并咪唑多胺类化合物,作为潜在的靶向CXCR4辅助受体的新型抑制剂,并测定其抗HIV-1活性。方法组合HIV-1辅助受体CXCR4抑制剂三氮构效团与CCR5部分药效团,设计并合成一系列新化合物并经1H-NMR、MS表征,用HIV-1ⅢB病毒测定化合物抑制活性。结果与结论设计合成的10个目标化合物未见文献报道。活性测试结果显示,四氢喹啉-苯并咪唑多胺类化合物具有较好的抗HIV活性(IC50<1μmol/L),四氢喹啉-苄基多胺类化合物活性较差(IC50>8μmol/L)。
- 叶建涵周尚民王茜陆路董铭心陈红飙姜世勃戴秋云
- 关键词：CXCR4HIV-1抑制剂活性
- 新型镇痛多肽Eb1.6的含量及有关物质检测被引量：2
- 2014年
- 目的:建立一种适用于新型alpha芋螺镇痛多肽Eb1.6含量及有关物质的分析方法,以及其水分和乙酸的含量测定方法。方法:采用高效液相色谱法测定Eb1.6原料药中Eb1.6的含量。使用Zorbax XDB-C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相A为含0.1%三氟乙酸(TFA)的水,流动相B为含0.1%TFA的乙腈,梯度洗脱,流速1 m L·min-1,检测波长214 nm,柱温25℃;采用卡尔菲休库仑滴定法及高效液相色谱法测定样品中水分及乙酸含量。结果:3批Eb1.6原料药中Eb1.6含量范围在(98.85±0.63)%^(99.04±0.33)%之间(按无水物计算),总有关物质含量在0.45%~0.84%之间,样品中水分含量在(1.23±0.32)%^(2.23±0.23)%之间,乙酸含量在(11.16±0.08)%^(12.66±0.03)%之间。结论:该方法快速简便,结果准确可靠,可用于Eb1.6的质量分析。
- 徐艳余硕董铭心周尚民姬泓巍戴秋云
- 关键词：水分乙酸高效液相色谱
- 芋螺毒素多肽Eb1.6的制备方法
- 本发明涉及一种芋螺毒素多肽Eb1.6的制备方法。本发明公开了一种制备芋螺多肽Eb1.6的方法。本发明提供的方法，包括如下步骤：1）采用缩合剂DIC/HOBt合成Eb1.6线性肽；2）折叠所述线性肽，即得到芋螺多肽Eb1....
- 戴秋云徐艳董铭心余硕刘珠果王孝花周尚民李海涛代琴
- 文献传递
- 芋螺毒素多肽Eb1.6的制备方法
- 本发明涉及一种芋螺毒素多肽Eb1.6的制备方法。本发明公开了一种制备芋螺多肽Eb1.6的方法。本发明提供的方法，包括如下步骤：1）采用缩合剂DIC/HOBt合成Eb1.6线性肽；2）折叠所述线性肽，即得到芋螺多肽Eb1....
- 戴秋云徐艳董铭心余硕刘珠果王孝花周尚民李海涛代琴
- 替韦立马两种立体异构杂质的合成及鉴定
- 2013年
- 目的合成替韦立马原料药中的两种立体异构杂质(1,2),用于其质量及毒理学研究。方法通过改变环庚三烯与顺丁酸酐的缩合条件,合成了托烷酸酐异构体,然后与对三氟甲基苯甲酰肼反应形成替韦立马立体异构体。结果与结论两种杂质经核磁氢谱、质谱确证为4,4a,5,5a,6,6a-六氢-4,6-亚乙烯基-1H环丙[f]异苯并呋喃-1,3(3aH)-二酮及3aR,4S,4aS,5aR,6R,6aS-3,3a,4,4a,5,5a,6,6a-六氢-4,6-亚乙烯基-1H环丙[f]异苯并呋喃-1,3(3aH)-二酮。反应温度和反应时间对不同构象托烷酸酐中间体的含量影响较大,反应温度提高及反应时间延长均增加了托烷酸酐中间体含量,最终增加目标产品的杂质量。所得两种杂质为替韦立马原料药质量及毒理学研究奠定了基础。
- 周尚民李海涛董铭心王孝花戴秋云
