黄敏
- 作品数：3 被引量：3H指数：1
- 供职机构：西南大学化学化工学院重庆市高校应用化学重点实验室更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- 5-芳亚甲基噻唑烷-2,4-二酮衍生物的设计合成及抗糖尿病活性研究被引量：2
- 2017年
- 以本研究室发现的高活性噻唑烷-2,4-二酮类(TZDs)化合物为先导物,对其TZD母核的3位氨基修饰,设计并合成了目标分子TM1和TM2;利用生物电子等排和拼合原理,设计并合成了含绕丹宁结构单元的目标分子TM3~TM6;将含酚羟基的目标分子与Linker和咔唑连接,设计并合成了与传统TZDs结构类似的目标分子TM7。体外过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件(PPRE)激动活性、α-葡萄糖苷酶抑制活性与蛋白质酪氨酸磷酸酶-1B(PTP-1B)抑制活性测定结果显示,多数目标化合物的活性均较弱,但化合物TM2-6、TM7b-2和TM7b-4的PTP-1B抑制活性很好,其中TM2-6抑制活性高达96.71%、IC50低至1.48 mg·L^(-1),优于阳性对照物。构效关系表明,TZD环改变,PPAR激动活性变弱。毒性预测显示,高活性化合物几乎无毒性。这些结果对新型抗糖尿病药物的研制具有一定的借鉴意义。
- 黄敏许荩范莉刘红萍张坤冯计周杨大成
- 关键词：糖尿病过氧化物酶体增殖物激活受体Α-葡萄糖苷酶
- 具有激动过氧化物酶体增殖物激活受体活性的5-芳(杂环)亚甲基噻唑烷-2，4-二酮类化合物的研究被引量：1
- 2017年
- 根据药物设计基本原理,以噻唑烷-2,4-二酮为基本结构单元设计合成了目标分子TM1~TM3系列.通过体外过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件(PPRE)活性测定,筛选出4个PPRE相对激动活性分别为105.76%、118.15%、125.3%和100.53%的分子IM2、IM3、TM2c和TM3c(参考药物吡格列酮,100%);进一步,设计合成了IM2与IM3的衍生物TM4与TM5系列,发现了16个PPRE相对激动活性高于100%的TM4系列分子,其中TM4i和TM4y的PPRE活性最高,分别为239.77%和204.70%.毒性预测显示,高活性分子毒性较小.本研究发现了潜在的过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)先导分子,为糖尿病药物的研究提供了新的思路.
- 黄敏张坤范莉周礼江杨大成
- 关键词：过氧化物酶体增殖物激活受体毒性预测
- 具有抗白血病活性的曼尼希碱被引量：1
- 2017年
- 为寻找抗白血病活性化合物,本研究以对甲基苯乙酮、芳香醛和芳香胺为原料,借助Mannich反应一锅法合成了33个曼尼希碱,其结构经1H NMR、IR、MS确证;体外活性测试结果表明,在1×10^(-4) mol·L^(-1)浓度下,所有化合物对P338肿瘤细胞生长显示抑制作用,在测试浓度为1×10^(-8) mol·L^(-1)时,化合物TM33抑制活性最好,其抑制率依然高达60.3%、半数抑制浓度IC_(50)低至0.45 nmol·L^(-1)。本研究为新型抗白血病药物的研发提供了新的分子类型。
- 冯计周刘红萍范莉黄敏杨大成
- 关键词：MANNICH碱芳香醛芳香胺
